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甲砜霉素腸溶片

【藥代動力學(xué)】 甲砜霉素腸溶片口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小時血藥濃度達(dá)峰值，為4mg／L。劑量增加時，血藥濃度也相應(yīng)增高。連續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積現(xiàn)象。甲砜霉素吸收后在體內(nèi)廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯霉素約高3～4倍。血消除半衰期(t1/2β)約1.5小時，腎功能正常者24小時內(nèi)自尿中排出給藥量的70％～90％，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內(nèi)不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。

【 適應(yīng)癥 】 用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的尿路、腸道、呼吸道等感染。

【禁    忌】 對甲砜霉素腸溶片過敏者禁用。 

【藥物相互作用】1. 抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于本品可抑制肝細(xì)胞微粒體酶的活性，導(dǎo)致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位，均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒性增加，故當(dāng)與本品合用時或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物的劑量。 

2．與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時，由于蛋白結(jié)合部位被替代，可增強(qiáng)其降糖作用，因此需調(diào)整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列苯脲的非離子結(jié)合特點(diǎn)受影響較其他口服 降糖藥為小，但兩者合用時仍須謹(jǐn)慎。

3．長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時，可使避孕的可靠性降低，以及經(jīng)期外出血增加。

4．由于甲砜霉素腸溶片可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng)腎排泄量增加，可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此本品與維生素B6同用時后者的劑量應(yīng)適當(dāng)增加。

5．本品可拮抗維生素Bl2的造血作用，因此兩者不宜同用。 

6．與某些骨髓抑制藥合用時，可增強(qiáng)骨髓抑制作用，抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等均屬此類藥物。同時進(jìn)行放射治療時，亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用，須調(diào)整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。

7．本品如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用時，由于其對肝酶的抑制作用，可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。

8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與甲砜霉素腸溶片同用時，可增強(qiáng)本品的代謝，致甲砜霉素血藥濃度降低。

9．林可霉素類可替代或阻止本品與細(xì)菌核糖體的50S亞基的結(jié)合，兩者同用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。